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利尿薬 - 批評家から学べること

Ø 利尿薬は、全身の NaCl 含有量を減少させることにより、細胞外液量を減少させます (浮腫の減少)。 就寝時間を変更すると、最終的には体が順応する可能性がありますが、それは新しい就寝時間と起床時間を一貫して守る場合に限られます. 人々が利尿薬と不眠症を一緒にすると、最終結果は同じであることがよくあります - 眠れない夜が増えたり、トイレに行ったり排尿したりするために一晩中目が覚めます. 高齢者または衰弱した患者は、若い患者よりもこれらの悪影響を受けやすくなっています。 どの利尿薬が高血圧を下げるのに最も効果的で、どの利尿薬が最も副作用を起こしやすいかについては、現在も研究が続けられています. 高カリウム血症（高カリウム血症）、進行した腎不全、または慢性腎疾患がある場合は、カリウム保持性利尿薬を服用しないでください. 利尿剤を使用すると、カリウム塩が失われます。利尿薬は腎臓での体液の再吸収をブロックし、排泄による尿量の増加を引き起こします。

この影響には、ネフロンの再吸収機能への影響による、尿中のナトリウムと重炭酸塩の増加が含まれます。 炭酸脱水酵素を阻害する利尿薬は、重炭酸塩の輸送を抑制することによって働きます。 アルブチンが機能するのに十分なほど尿をアルカリ性にするために、重炭酸ソーダを摂取する必要がある場合があります. Ø 利尿反応を誘発する能力は、個人の酸塩基状態に依存します (尿がアルカリ性である場合、それらは効果がありません)。 20. Martinez-Maldonado, M および Cordova, HR より: 利尿剤の腎作用の細胞および分子的側面。有害作用 代謝性アシドーシス、低カリウム血症 (カリウムの減少)、糸球体濾過速度の低下、過敏反応 用途 主な用途は、房水の形成速度を低下させ、それによって眼圧を低下させるため、緑内障の治療に使用されます。 6. 6 作用メカニズム このクラスの利尿薬は、ナトリウム、重炭酸塩、およびカリウムの再吸収の減少と排泄の増加を引き起こす近位尿細管の膜および細胞内の炭酸脱水酵素を阻害します。

Ø 炭酸脱水酵素阻害剤は、置換されていないスルファモイル (-SO2NH2) 基を持っています。 環窒素の 1 つでのメチル基の置換は、CA 阻害活性を保持します。 カルボキシル基は最適な利尿活性を提供しますが、テトラゾールなどの他の基は良好な活性を付与します。 これらの基がフェノキシ、アルコキシ、アニリン、およびベンジル部分に置き換えられた場合、より良い活性が観察されました。 ループ利尿剤は、作用の発現が最も速い。2) サイト 2 利尿薬: ループ利尿薬 (高天井利尿薬) フロセミド、ブメタニド、およびエタクリン酸H2NO2S COOH Cl NH CH2 O フロセミド ブメタニド H2NO2S COOH O NH (CH2)3 CH3 1 2 3 4 5 6 1 2 3 4 5 6 5-スルファモイル安息香酸誘導体には 2 aldactone ジェネリック 安いです つのシリーズがあり、2 位と 3 位で置換できる官能基の性質が異なります。 C Cl Cl OCH2COOHCCH2CH3 O CH2 エタクリン酸 1 23 4 構造活性関係 Ø 活性化基 (Cl- または CH3-) は、3 位または 2 位と 3 位のいずれかを占めます。 7. 7 構造活性の関係 1) 単純な複素環式スルホンアミドが関与する SAR アセタゾラミドは、このグループの最も重要な化合物です。

12. 12 構造活性関係 Ø 1 位の置換基は酸性でなければなりません。 Ø 5 位のスルファモイル基は、最適な利尿作用に不可欠です。 利尿作用は控えめ。 あまり。 利尿剤の効果で体重が減ったように見えますが、減った体重は一時的なもので、再び水分を摂取するまで続きます。 最も一般的に使用されるサイジドは、ヒドロクロルチアジド、およびクロルタリドンです。血圧低下効果は非常に一貫してスムーズであり、ACE阻害剤やARBなどの現在人気のある分子はすべてチアジドと組み合わせて使用​​ されます. それらは、腎遠位管における主な作用部位を有する炭酸脱水酵素阻害剤として作用します。 4. 4 利尿剤の分類 1) サイト 1 利尿剤 : 炭酸脱水酵素阻害剤 アセタゾラミド、メタゾラミド、ジクロルフェナミド、クロラミノフェナミド。 5. 5 1) サイト 1 利尿剤 : 炭酸脱水酵素阻害剤 Ø 炭酸脱水酵素 (CA) 阻害剤は、スルホンアミド系抗菌剤に由来します。